ಲಿನಾಕ್ಲೋಟೈಡ್ ಒಂದು ಸೈಕ್ಲಿಕ್ ಪೆಪ್ಟೈಡ್ ಆಗಿದ್ದು, ಇದು 14 ಅಮೈನೋ ಆಮ್ಲಗಳನ್ನು ಒಳಗೊಂಡಿರುತ್ತದೆ, ಅವುಗಳಲ್ಲಿ ಮೂರು ಡೈಸಲ್ಫೈಡ್ ಬಂಧಗಳನ್ನು ರೂಪಿಸುವ ಸಿಸ್ಟೈನ್ಗಳಾಗಿವೆ.ಲಿನಾಕ್ಲೋಟೈಡ್ ರಚನಾತ್ಮಕವಾಗಿ ಅಂತರ್ವರ್ಧಕ ಪೆಪ್ಟೈಡ್‌ಗಳಾದ ಗ್ವಾನಿಲಿನ್ ಮತ್ತು ಯುರೋಗ್ವಾನಿಲಿನ್‌ಗೆ ಸಂಬಂಧಿಸಿದೆ, ಇವು ಗ್ವಾನಿಲೇಟ್ ಸೈಕ್ಲೇಸ್ ಸಿ (ಜಿಸಿ-ಸಿ) ಗ್ರಾಹಕದ ನೈಸರ್ಗಿಕ ಲಿಗಂಡ್‌ಗಳಾಗಿವೆ.ಕರುಳಿನ ಎಪಿತೀಲಿಯಲ್ ಕೋಶಗಳ ಲುಮಿನಲ್ ಮೇಲ್ಮೈಯಲ್ಲಿ ಜಿಸಿ-ಸಿ ಗ್ರಾಹಕವನ್ನು ವ್ಯಕ್ತಪಡಿಸಲಾಗುತ್ತದೆ, ಅಲ್ಲಿ ಅದು ದ್ರವ ಸ್ರವಿಸುವಿಕೆ ಮತ್ತು ಕರುಳಿನ ಚಲನಶೀಲತೆಯನ್ನು ನಿಯಂತ್ರಿಸುತ್ತದೆ.ಲಿನಾಕ್ಲೋಟೈಡ್ GC-C ಗ್ರಾಹಕಕ್ಕೆ ಹೆಚ್ಚಿನ ಸಂಬಂಧ ಮತ್ತು ನಿರ್ದಿಷ್ಟತೆಯೊಂದಿಗೆ ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಸೈಕ್ಲಿಕ್ ಗ್ವಾನೋಸಿನ್ ಮೊನೊಫಾಸ್ಫೇಟ್ (cGMP) ನ ಅಂತರ್ಜೀವಕೋಶದ ಮಟ್ಟವನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುವ ಮೂಲಕ ಅದನ್ನು ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸುತ್ತದೆ.cGMP ಎನ್ನುವುದು ಕ್ಲೋರೈಡ್ ಮತ್ತು ಬೈಕಾರ್ಬನೇಟ್ ಸ್ರವಿಸುವಿಕೆ, ನಯವಾದ ಸ್ನಾಯುಗಳ ವಿಶ್ರಾಂತಿ ಮತ್ತು ನೋವು ಸಮನ್ವಯತೆಯಂತಹ ವಿವಿಧ ಸೆಲ್ಯುಲಾರ್ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆಗಳಿಗೆ ಮಧ್ಯಸ್ಥಿಕೆ ವಹಿಸುವ ಎರಡನೇ ಸಂದೇಶವಾಹಕವಾಗಿದೆ.ಲಿನಾಕ್ಲೋಟೈಡ್ ಸ್ಥಳೀಯವಾಗಿ ಜಠರಗರುಳಿನ ಪ್ರದೇಶದಲ್ಲಿ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ರಕ್ತ-ಮಿದುಳಿನ ತಡೆಗೋಡೆಗೆ ಭೇದಿಸುವುದಿಲ್ಲ ಅಥವಾ ಕೇಂದ್ರ ನರಮಂಡಲದ ಮೇಲೆ ಪರಿಣಾಮ ಬೀರುವುದಿಲ್ಲ.ಲಿನಾಕ್ಲೋಟೈಡ್ ಎಂಎಂ-419447 ಎಂಬ ಸಕ್ರಿಯ ಮೆಟಾಬೊಲೈಟ್ ಅನ್ನು ಸಹ ಉತ್ಪಾದಿಸುತ್ತದೆ, ಇದು ಲಿನಾಕ್ಲೋಟೈಡ್‌ಗೆ ಸಮಾನವಾದ ಔಷಧೀಯ ಗುಣಲಕ್ಷಣಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ.ಲಿನಾಕ್ಲೋಟೈಡ್ ಮತ್ತು ಅದರ ಮೆಟಾಬೊಲೈಟ್ ಎರಡೂ ಕರುಳಿನ ಕಿಣ್ವಗಳಿಂದ ಪ್ರೋಟಿಯೋಲೈಟಿಕ್ ಅವನತಿಗೆ ನಿರೋಧಕವಾಗಿರುತ್ತವೆ ಮತ್ತು ಮುಖ್ಯವಾಗಿ ಮಲದಲ್ಲಿ ಬದಲಾಗದೆ ಹೊರಹಾಕಲ್ಪಡುತ್ತವೆ (ಮ್ಯಾಕ್ಡೊನಾಲ್ಡ್ ಮತ್ತು ಇತರರು, ಡ್ರಗ್ಸ್, 2017).
ಜಿಸಿ-ಸಿ ಗ್ರಾಹಕವನ್ನು ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸುವ ಮೂಲಕ, ಲಿನಾಕ್ಲೋಟೈಡ್ ಕರುಳಿನ ಲುಮೆನ್‌ಗೆ ದ್ರವದ ಸ್ರವಿಸುವಿಕೆಯನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ, ಇದು ಮಲವನ್ನು ಮೃದುಗೊಳಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಕರುಳಿನ ಚಲನೆಯನ್ನು ಸುಗಮಗೊಳಿಸುತ್ತದೆ.ಲಿನಾಕ್ಲೋಟೈಡ್ ಕೆರಳಿಸುವ ಕರುಳಿನ ಸಹಲಕ್ಷಣಗಳು (IBS) ಮತ್ತು ಇತರ ಜಠರಗರುಳಿನ ಅಸ್ವಸ್ಥತೆಗಳಿಗೆ ಸಂಬಂಧಿಸಿದ ಒಳಾಂಗಗಳ ಅತಿಸೂಕ್ಷ್ಮತೆ ಮತ್ತು ಉರಿಯೂತವನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ.ಲಿನಾಕ್ಲೋಟೈಡ್ ಕರುಳಿನಿಂದ ಮೆದುಳಿಗೆ ನೋವಿನ ಸಂಕೇತಗಳನ್ನು ರವಾನಿಸುವ ಸಂವೇದನಾ ನ್ಯೂರಾನ್‌ಗಳಾದ ಎಂಟರಿಕ್ ನರಮಂಡಲದ ಮತ್ತು ಕೊಲೊನಿಕ್ ನೊಸೆಸೆಪ್ಟರ್‌ಗಳ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಮಾರ್ಪಡಿಸುತ್ತದೆ.ಲಿನಾಕ್ಲೋಟೈಡ್ ನೋವು-ಸಂಬಂಧಿತ ಜೀನ್‌ಗಳ ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿಯನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ, ಉದಾಹರಣೆಗೆ ಪಿ ಮತ್ತು ಕ್ಯಾಲ್ಸಿಟೋನಿನ್ ಜೀನ್-ಸಂಬಂಧಿತ ಪೆಪ್ಟೈಡ್ (ಸಿಜಿಆರ್‌ಪಿ), ಮತ್ತು ಒಪಿಯಾಡ್ ಗ್ರಾಹಕಗಳ ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿಯನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ, ಇದು ನೋವು ನಿವಾರಕವನ್ನು ಮಧ್ಯಸ್ಥಿಕೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ.ಲಿನಾಕ್ಲೋಟೈಡ್ ಇಂಟರ್‌ಲ್ಯೂಕಿನ್-1 ಬೀಟಾ (IL-1β) ಮತ್ತು ಟ್ಯೂಮರ್ ನೆಕ್ರೋಸಿಸ್ ಫ್ಯಾಕ್ಟರ್ ಆಲ್ಫಾ (TNF-α) ನಂತಹ ಉರಿಯೂತದ ಪ್ರೊ-ಇನ್‌ಫ್ಲಮೇಟರಿ ಸೈಟೊಕಿನ್‌ಗಳ ಬಿಡುಗಡೆಯನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಇಂಟರ್‌ಲ್ಯೂಕಿನ್-10 (IL) ನಂತಹ ಉರಿಯೂತದ ಸೈಟೊಕಿನ್‌ಗಳ ಬಿಡುಗಡೆಯನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ. -10) ಮತ್ತು ರೂಪಾಂತರದ ಬೆಳವಣಿಗೆಯ ಅಂಶ ಬೀಟಾ (TGF-β).ಲಿನಾಕ್ಲೋಟೈಡ್‌ನ ಈ ಪರಿಣಾಮಗಳು IBS ಅಥವಾ ದೀರ್ಘಕಾಲದ ಮಲಬದ್ಧತೆ ಹೊಂದಿರುವ ರೋಗಿಗಳಲ್ಲಿ ಮಲಬದ್ಧತೆ ಮತ್ತು ಕಿಬ್ಬೊಟ್ಟೆಯ ನೋವಿನ ಲಕ್ಷಣಗಳನ್ನು ಸುಧಾರಿಸುತ್ತದೆ (ಲೆಂಬೊ ಮತ್ತು ಇತರರು, ದಿ ಅಮೇರಿಕನ್ ಜರ್ನಲ್ ಆಫ್ ಗ್ಯಾಸ್ಟ್ರೋಎಂಟರಾಲಜಿ, 2018).
CC ಅಥವಾ IBS-C ರೋಗಿಗಳನ್ನು ಒಳಗೊಂಡ ಹಲವಾರು ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಪ್ರಯೋಗಗಳಲ್ಲಿ ಲಿನಾಕ್ಲೋಟೈಡ್ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿ ಮತ್ತು ಚೆನ್ನಾಗಿ ಸಹಿಸಿಕೊಳ್ಳುತ್ತದೆ ಎಂದು ತೋರಿಸಲಾಗಿದೆ.ಈ ಪ್ರಯೋಗಗಳಲ್ಲಿ, ಲಿನಾಕ್ಲೋಟೈಡ್ ಸ್ಟೂಲ್ ಆವರ್ತನ, ಸ್ಥಿರತೆ ಮತ್ತು ಸಂಪೂರ್ಣತೆಯಂತಹ ಕರುಳಿನ ಅಭ್ಯಾಸಗಳನ್ನು ಸುಧಾರಿಸಿತು;ಕಡಿಮೆ ಕಿಬ್ಬೊಟ್ಟೆಯ ನೋವು ಮತ್ತು ಅಸ್ವಸ್ಥತೆ;ಮತ್ತು ವರ್ಧಿತ ಜೀವನ ಗುಣಮಟ್ಟ ಮತ್ತು ರೋಗಿಯ ತೃಪ್ತಿ.ಲಿನಾಕ್ಲೋಟೈಡ್ ಸಹ ಅನುಕೂಲಕರವಾದ ಸುರಕ್ಷತಾ ಪ್ರೊಫೈಲ್ ಅನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸಿತು, ಅತಿಸಾರವು ಅತ್ಯಂತ ಸಾಮಾನ್ಯವಾದ ಪ್ರತಿಕೂಲ ಘಟನೆಯಾಗಿದೆ.ಅತಿಸಾರದ ಸಂಭವವು ಡೋಸ್-ಅವಲಂಬಿತವಾಗಿದೆ ಮತ್ತು ಸಾಮಾನ್ಯವಾಗಿ ತೀವ್ರತೆಯಲ್ಲಿ ಸೌಮ್ಯದಿಂದ ಮಧ್ಯಮವಾಗಿರುತ್ತದೆ.ಇತರ ಪ್ರತಿಕೂಲ ಘಟನೆಗಳು ಸಾಮಾನ್ಯವಾಗಿ ಪ್ಲಸೀಬೊ ಅಥವಾ ಕಡಿಮೆ ಆವರ್ತನವನ್ನು ಹೋಲುತ್ತವೆ.ಲಿನಾಕ್ಲೋಟೈಡ್ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗೆ ಯಾವುದೇ ಗಂಭೀರ ಪ್ರತಿಕೂಲ ಘಟನೆಗಳು ಅಥವಾ ಸಾವುಗಳು ಕಾರಣವಾಗಿಲ್ಲ (ರಾವ್ ಮತ್ತು ಇತರರು, ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಗ್ಯಾಸ್ಟ್ರೋಎಂಟರಾಲಜಿ ಮತ್ತು ಹೆಪಟಾಲಜಿ, 2015).
ಸಾಂಪ್ರದಾಯಿಕ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಳಿಗೆ ಉತ್ತಮವಾಗಿ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯಿಸದ CC ಮತ್ತು IBS-C ರೋಗಿಗಳಿಗೆ ಲಿನಾಕ್ಲೋಟೈಡ್ ಒಂದು ಕಾದಂಬರಿ ಮತ್ತು ಪರಿಣಾಮಕಾರಿ ಔಷಧವಾಗಿದೆ.ಇದು ಕರುಳಿನ ಕಾರ್ಯ ಮತ್ತು ಸಂವೇದನೆಯನ್ನು ನಿಯಂತ್ರಿಸುವ ಅಂತರ್ವರ್ಧಕ ಪೆಪ್ಟೈಡ್‌ಗಳ ಕ್ರಿಯೆಯನ್ನು ಅನುಕರಿಸುವ ಮೂಲಕ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತದೆ.ಲಿನಾಕ್ಲೋಟೈಡ್ ಕರುಳಿನ ಅಭ್ಯಾಸವನ್ನು ಸುಧಾರಿಸುತ್ತದೆ, ಹೊಟ್ಟೆ ನೋವನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಈ ರೋಗಿಗಳ ಜೀವನದ ಗುಣಮಟ್ಟವನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ.
ಚಿತ್ರ 1. ಕಿಬ್ಬೊಟ್ಟೆಯ ನೋವು/ಕಿಬ್ಬೊಟ್ಟೆಯ ಅಸ್ವಸ್ಥತೆ ಮತ್ತು 12-ವಾರದಲ್ಲಿ ಸಾಪ್ತಾಹಿಕ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆ ನೀಡುವವರ IBS ಪದವಿ., ಪ್ಲಸೀಬೊ;, ಲಿನಾಕ್ಲೋಟೈಡ್ 290 μg.
(ಯಾಂಗ್, ವೈ., ಫಾಂಗ್, ಜೆ., ಗುವೊ, ಎಕ್ಸ್., ಡೈ, ಎನ್., ಶೆನ್, ಎಕ್ಸ್., ಯಾಂಗ್, ವೈ., ಸನ್, ಜೆ., ಭಂಡಾರಿ, ಬಿಆರ್, ರೀಸ್ನರ್, ಡಿಎಸ್, ಕ್ರೋನಿನ್, ಜೆಎ, ಕ್ಯೂರಿ, MG, Johnston, JM, Zeng, P., Montreewasuwat, N., Chen, GZ, ಮತ್ತು Lim, S. (2018) ಮಲಬದ್ಧತೆಯೊಂದಿಗೆ ಕೆರಳಿಸುವ ಕರುಳಿನ ಸಹಲಕ್ಷಣದಲ್ಲಿ ಲಿನಾಕ್ಲೋಟೈಡ್: ಚೀನಾ ಮತ್ತು ಇತರ ಪ್ರದೇಶಗಳಲ್ಲಿ 3 ನೇ ಹಂತದ ಯಾದೃಚ್ಛಿಕ ಪ್ರಯೋಗ. ಗ್ಯಾಸ್ಟ್ರೋಎಂಟರಾಲಜಿ ಜರ್ನಲ್ ಮತ್ತು ಹೆಪಟಾಲಜಿ, 33: 980–989. doi: 10.1111/jgh.14086.)
ನಾವು ಚೀನಾದಲ್ಲಿ ಪಾಲಿಪೆಪ್ಟೈಡ್ ತಯಾರಕರಾಗಿದ್ದೇವೆ, ಪಾಲಿಪೆಪ್ಟೈಡ್ ಉತ್ಪಾದನೆಯಲ್ಲಿ ಹಲವಾರು ವರ್ಷಗಳ ಪ್ರಬುದ್ಧ ಅನುಭವವಿದೆ.Hangzhou Taijia Biotech Co., Ltd. ವೃತ್ತಿಪರ ಪಾಲಿಪೆಪ್ಟೈಡ್ ಕಚ್ಚಾ ವಸ್ತುಗಳ ತಯಾರಕರಾಗಿದ್ದು, ಇದು ಸಾವಿರಾರು ಪಾಲಿಪೆಪ್ಟೈಡ್ ಕಚ್ಚಾ ವಸ್ತುಗಳನ್ನು ಒದಗಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಅಗತ್ಯಗಳಿಗೆ ಅನುಗುಣವಾಗಿ ಕಸ್ಟಮೈಸ್ ಮಾಡಬಹುದು.ಪಾಲಿಪೆಪ್ಟೈಡ್ ಉತ್ಪನ್ನಗಳ ಗುಣಮಟ್ಟವು ಅತ್ಯುತ್ತಮವಾಗಿದೆ, ಮತ್ತು ಶುದ್ಧತೆಯು 98% ತಲುಪಬಹುದು, ಇದು ಪ್ರಪಂಚದಾದ್ಯಂತದ ಬಳಕೆದಾರರಿಂದ ಗುರುತಿಸಲ್ಪಟ್ಟಿದೆ. ನಮ್ಮನ್ನು ಸಂಪರ್ಕಿಸಲು ಸ್ವಾಗತ.
